在降压治疗中,不仅应该降低升高的血压,而且应尽可能恢复其紊乱的昼夜节律,降低夜间血压负荷,才能更有效地避免或减少其靶器官损害。在其治疗上,应特别注意降压药的副作用。因为老年人代谢和内环境平衡功能呈生理性退化,因此影响药物在体内的分布、代谢和排泄,对降压药物的选择,应尽可能选用降压效果好、4小时平稳控制血压、副作用小的药物,并且从较小剂量开始服用,根据血压情况再调整剂量。
苯磺酸左旋氨氯地平具有上述优势,长期应用有抗动脉粥样硬化作用,虽有不良反应,但较轻微。高血压领域认为,苯磺酸左旋氨氯地平是治疗老年高血压的一种安全有效、依从性好、不良反应少、可在临床应用的药物。
高血压本身是心脑血管疾病的重要危险因素,长效降压制剂能够持续平稳地控制患者4小时血压水平。与传统降压药相比,能更有效地防止靶器官损害,减少心脑血管事件的发生。苯磺酸左旋氨氯地平为长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂,其对血管选择性更强,半衰期长,生物利用度高,降压平稳,持续时间长,降压后不影响重要器官血供,对血脂、血糖、肾脏功能及电解质无不良影响。
苯磺酸左旋氨氯地平口服后吸收完全但缓慢,6~小时可达峰浓度,单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/mL;单次口服0mg,血药峰值为5.9ng/mL,绝对生物利用度为64%~90%,不受饮食影响.循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为L/kg,持续用药后7~8天达到稳态血药浓度。
苯磺酸左旋氨氯地平以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期健康者约为35小时,高血压患者延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退,并伴有其它疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。
氨氯地平是全球应用最为广泛的降压药物之一,同时也已成为冠心病治疗中的一类常用药。氨氯地平是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以:的比例构成的外消旋混合物,其心血管活性作用主要来自于其左旋体,左旋体的降压作用相当于右旋体的倍左右。因此,可以得知苯磺酸左旋氨氯地平片是治疗高血压的一种难得的好药!
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